Po priaznivom prijatí vo viacerých častiach novo koncipovaného druhého vydania bola kniha pre tretie vydanie zásadne prepracovaná a aktualizovaná. Kniha je rozdelená do desiatich kapitol v ktorých sa objasňujú základné princípy medicínskej chémie. Zvláštna pozornosť sa venuje vývoju liečiv, miestam účinku liečiv, receptorom, receptorovým teóriám, molekulovým mechanizmom pôsobenia liečiv a stratégii výskumu a vývoja liečiv. Zdôrazňuje sa aj narastajúci význam nových technológií, ktoré vychádzajú z farmakogenetiky, farmakogenomiky a hromadného využívania bioinformatiky pri výskume liečiv. Ďalej sa opisujú vzťahy štruktúra aktivita, fyzikálnochemické metódy štúdia liečiv (acidita a bázicita, lipofilita, priestorová štruktúra a ADME vlastnosti liečiv), problémy spojené s farmaceutickým a chemickým zložením liečiv (rozpustnosť, solitvornosť, stabilita a solubilizácia, polymorfia), základné biotransformačné reakcie liečiv, pričom osobitná pozornosť sa venuje vývoju predliečiv. Objasňujú sa aj základné aspekty výroby liečiv a liekov. Popri zdrojoch a surovinách, ktoré sa používajú na výrobu liečiv sa opisujú aj základné chemické postupy výroby liečiv a liekov, správna laboratórna prax, ekonomické a sociálne otázky. Objasňuje sa aj rastúca úloha biologických liečiv v liečbe chorôb u ľudí.
Dielo je určené študentom magisterského a bakalárskeho štúdia chemických a farmaceutických vedných odborov, doktorandom PhD štúdia, študentom v rámci rigorózneho štúdia, vedeckým pracovníkom z oblasti výskumu a vývoja nových liečiv a ostatným záujemcom z príbuzných biologických a medicínskych vedných odborov.